Diazepam Binding Inhibitor Fragment-Tyr (rat) (ODN-Tyr)
一、基础信息中文名称大鼠地西泮结合抑制因子片段ODN-Tyr英文名称Diazepam Binding Inhibitor Fragment-Tyr (rat)简称 ODN-Tyr三字母序列Gln-Ala-Thr-Val-Gly-Asp-Val-Asn-Thr-Asp-Arg-Pro-Gly-Leu-Leu-Asp-Leu-Lys-Tyr单字母序列QATVGDVNTDRPGLLDLKY氨基酸数量19 aa分子式C90H147N25O31分子量2075.31结构修饰线性多肽无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化等额外化学修饰结构式二、理化性质紫外定量末端含 Tyr280 nm 有特征紫外吸收可直接采用紫外分光光度法定量无 Trp、Phe。稳定性不含 Cys、Met无氧化降解位点仅 Tyr 为光敏残基配制、分装、储存全程避光即可冻干粉整体稳定性优异。酸碱特性含多个酸性残基 Asp、碱性残基 Arg、Lys极性亲水残基 Thr、Asn、Gln 丰富整体偏酸性在 pH 6.57.5 生理缓冲环境中稳定性最佳适配 pH7.2~7.4 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液。溶解性大量极性、带电氨基酸共存亲水能力强纯水、中性缓冲液常温易溶高浓度体系也不易析出沉淀。空间构象序列含 Pro 残基形成局部刚性转角多处 Gly 提升肽链柔性游离溶液以无规卷曲 局部转角为主结合靶受体时发生构象重塑。三、来源背景该肽为大鼠源地西泮结合抑制因子DBI天然活性截短片段也被称作 ODN-Tyr。DBI 是一类内源性神经活性多肽广泛分布于中枢神经系统、外周组织可靶向苯二氮䓬结合位点拮抗地西泮等镇静类药物作用本片段是保留核心生物活性的功能区段为神经药理学经典工具肽。四、生物学功能拮抗苯二氮䓬受体作用结合 GABAₐ受体复合物上的地西泮结合位点竞争性抑制苯二氮䓬类药物结合逆转药物产生的镇静、抗焦虑、催眠、抗惊厥效应。调控中枢 GABA 能神经传递减弱 γ- 氨基丁酸介导的抑制性神经信号提升神经元兴奋性参与中枢觉醒、情绪、焦虑及惊厥通路调节。调节内分泌与脂质代谢外周组织中可影响类固醇合成、脂类代谢过程兼具神经调节与代谢调控双重作用。参与应激反应机体应激状态下表达与释放上调介导焦虑、紧张等应激相关生理反应。五、科研应用GABAₐ受体药理研究作为内源性拮抗剂对照用于苯二氮䓬结合位点功能验证、受体配体结合实验、受体分型研究。抗焦虑、镇静、惊厥药物筛选体外细胞、离体脑组织模型中评价受试化合物与 DBI 位点的相互作用。神经生理学实验探究中枢抑制性神经通路、应激与焦虑相关分子机制。多肽构效分析对比 DBI 不同长度片段明确该序列为结合受体、发挥拮抗活性的核心区域。六、溶解与储存规范溶解使用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 1~3 个月密封 - 20 ℃避光保存长期分装后置于 - 80 ℃避光储存。工作液按单次实验用量分装严禁反复冻融2~8 ℃避光水溶液可稳定存放 5~7 d。